Ein „Jahrhundertpharmakon” wird Hundert

Zusammenfassung

Aus Anlaß des 100. Jahrestages der Markteinführung der Acetylsalicylsäure (ASS) im Jahre 1899 wird ein Überblick zur Entwicklung und klinischen Erprobung dieser Substanz gegeben. Nach ersten Erfahrungen mit Weidenrindenextrakten zur Schmerzbekämpfung wurde 1828 daraus der Wirkstoff Salicin extrahiert, 1839 konnte die Salicylsäure als Bestandteil des Salicins nachgewiesen werden. 1869 klärte Hermann Kolbe die chemische Struktur der Salicylsäure auf. Im Bemühen, die Nebenwirkungen der Salicylsäure und ihrer Salze zu mindern, gelang Felix Hoffmann im August 1897 definitiv die schon früher erprobte Acetylierung der Salicylsäure und danach die Reindarstellung der Acetylsalicylsäure (ASS). Hoffmann und der Pharmakologe Heinrich Dreser (1860–1924) betrieben in den Laboratorien der Bayer-Werke konsequent die Verbesserung der Herstellungstechnologie und erste Versuche zur medizinischen Anwendung der ASS. Nach den klinisch ausgerichteten Publikationen des Hallenser Internisten Kurt Witthauer lag ausreichende Evidenz für die klinische Wirksamkeit der ASS als Analgetikum und Antipyretikum vor. Als Aspirin® im Jahre 1899 auf dem pharmazeutischen Markt eingeführt, wurde die Acetylsalicylsäure nicht nur zu einem bedeutenden Analgetikum, sondern zu einem der erfolgreichsten Medikamente aller Zeiten. Für die Schmerztherapie wurde die ASS bedeutsam als Prototyp eines nicht-steroidalen Antirheumatikums, das die Entwicklung weiterer Substanzen dieser Pharmaklasse sowie die Entdeckung der Prostaglandinsynthesehemmung als wichtigstem Wirkmechanismus dieser Substanzgruppe erheblich stimulierte.

Summary

This article describes the historic roots of acetylsalicylic acid (ASA) from the first experiments at 1800 until the introduction into the pharmaceutical market in 1899. In 1869, Hermann Kolbe enlightened the chemical structure of salicylic acid, which was used at that time as an analgetic and antipyretic drug. Because of the side effects, for example the irritation of the stomach, analytical chemists and pharmacologists searched for chemical modifications. In August 1897 Felix Hoffmann (1868–1946) was successful in acetylizing the salicylic acid to acetylsalicyl acid (ASA). Between 1897 and 1899 Kurt Witthauer (1865–1911) collected clinical data and experiences on the efficiency of ASA as an analgetic and antipyretic drug. In 1899 ASA was introduced into the pharamaceutical market as Aspirin® and became soon one of the most successful drugs of its time. The indication exceeds analgesia in the mean time and to prophylaxis of myocardial ischaemia or cerebral stroke, among others.